近日，我校药学院房立真教授课题组在美国化学会旗下有机化学权威期刊Organic Letters在线发表研究论文，报道了一种绿色高效的可见光诱导杂环酰化新方法。该论文第一作者为2024级硕士生王玉伟，房立真教授为唯一通讯作者，河南医科大学药学院为第一通讯单位。

含氮杂环是药物化学领域的核心骨架，其酰基化修饰是构建活性先导化合物的关键手段。但传统Minisci酰化工艺普遍存在条件苛刻、依赖强腐蚀性试剂与贵金属催化剂、底物普适性差等局限。针对上述难题，团队开发了以廉价盐酸为催化介质、空气为氧化剂的可见光驱动绿色酰化体系。在390–395 nm蓝光LED室温照射下，无需金属、光敏剂或外加氧化剂，即可实现脂肪醛和芳香醛对六类缺电子氮杂芳烃的高效区域选择性酰化。脂肪醛1.5小时内完成转化，最高收率达89%；芳香醛延长反应时间亦可获优良产率，且兼容多种药用杂环母核，普适性显著优于已有方法。机理研究揭示反应经自由基历程：光激发质子化杂环与氯离子发生单电子转移生成氯自由基，进而攫取醛氢形成酰基自由基，经加成与空气氧化芳构化得到产物，副产物仅为过氧化氢。该策略条件温和、操作简便、原子经济性高，为酰基化杂环药物中间体的绿色制备提供了全新方案。

Organic Letters为中科院化学大类一区TOP期刊及Nature Index收录期刊。该研究获河南省科技创新领军人才项目及特聘教授专项资助，全部工作均在药学院完成。课题组后续将围绕该体系拓展更多杂环修饰转化，持续开发低成本、环境友好的药物中间体合成新技术。